秋水仙碱
中文名称: 秋水仙素
中文同义词: 秋水仙素;秋水仙素,秋水仙碱;秋水仙鹼;秋水仙素(最多含5%的乙酸乙酯);秋水仙碱,96%;秋水仙碱,95% (DRY WT.), MAY CONT. UP TO 2% WATER AND 8% ETHYL ACETATE;秋水仙素(最多含的乙酸乙酯);秋水仙碱
英文名称: Colchicine
英文同义词: (S)-N-(5,6,7,9-TETRAHYDRO-1,2,3,10-TETRAMETHOXY-9-OXOBENZO[A]HEPTALEN-7-YL)ACETAMIDE;N-((S)-1,2,3,10-TETRAMETHOXY-9-OXO-5,6,7,9-TETRAHYDRO-BENZO[A]HEPTALEN-7-YL)-ACETAMIDE;n-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl)-acetamide;7-acetamido-6,7-dihydro-1,2,3,10-tetramethoxy-benzo(a)heptalen-9(5h)-on;7-alpha-h-colchicine;7alpha-h-colchicine;7alphaH-Colchicine;Acetamide, N-(5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo(alpha)heptalen-7-yl)-
CAS号: 64-86-8
分子式: C22H25NO6
分子量: 399.44
EINECS号: 200-598-5
化学性质 浅黄色结晶或结晶性粉末,有味,味苦,见光变色。Mp157℃(乙酸乙酯重结晶),比旋光度[α]17D-429°(1.72%,水)、-121°(0.9%,氯仿),在乙醇中最大吸收波长为243nm和350.5nm。本品易溶于水、乙醇和氯仿,溶于苯和乙醚,不溶于石油醚,0.5%的本品溶液呈弱酸性。LD50(小鼠、腹腔) 6.1mg/kg。
用途 用于植物遗传学的研究;用作硒试剂;临床作为抗肿瘤药物。
用途 该品为典型的有丝分裂毒素。用于急性痛风和治疗乳腺癌。也用作硒试剂,用于植物遗传学和癌症研究。
用途 是抗痛风及抗肿瘤药,用于急性痛风及肿瘤的治疗
药理作用
本品系由秋水仙和滇产山慈菇中提取的一种生物碱。它可以直接作用于细胞分裂,使纺锤体结构无法形成,阻止有丝分裂,使其停止于M期,最终导致细胞死亡。分裂旺盛的组织细胞最先受到影响。本品可直接作用于骨髓,引起暂时性白细胞减少或再生障碍性贫血。还可降低体温、抑制呼吸中枢、增加对中枢神经抑制药物的敏感性;增加拟交感神经药物的反应,收缩血管,和通过对血管运动中枢的兴奋作用引起高血压;兴奋胆碱能神经,加强胃肠活动,但有时反而致胃肠道蠕动减慢。早在18世纪,本品已用于治疗急性痛风,因它可以抑制粒细胞浸润和乳酸的生成,起消炎止痛的作用,对急性痛风性关节炎有特异性作用,用药后数小时关节内的红、肿、痛、热症状即可消失。对一般疼痛、炎症及慢性痛风均无效,也不影响尿酸的排泄和其在血中的浓度。此外,本品还是一典型的有丝分裂毒素,有强大的抑制分裂作用。其作用机制是与纺锤体体微小管蛋白结合,影响纺锤体的形成而阻止细胞的有丝分裂,使细胞核结构异常导致细胞死亡。对分裂旺盛的作用更强,属周期特异性药物。
药动学
本品口服吸收良好。tmax1~2h,在细胞内的分布比细胞外多,进入白细胞内药物比血清中浓度高10倍,并以此水平维持24h,以后慢慢下降。由于有首过效应,使生物利用度降低,血浆蛋白结合率为31%,Vd1~2L/kg,t1/2约1h。大部分在肝脏代谢,经胆汁排出,约20%以原形从肾脏排出。肝病患者从肾脏排泄增加,停药后药物排泄可持续10天。治疗痛风一般口服后12h作用开始,疗效持续48~72h。肝癌患者口服2mg后很快达峰,但很快消失,而痛风患者消失缓慢。
适应证
主要用于急性痛风。也可用于白血病、皮肤癌、乳腺癌。用于白塞病(贝赫切特综合征)患者。预防和控制急性痛风的发作。
禁忌证
1.骨髓功能低下者、肝或肾功能不全者禁用。2.孕妇和哺乳期妇女和小于2岁儿童禁用。
含量:99USP%
包装:1公斤/铝箔袋
价格:48600元/公斤
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2016
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品牌:南箭牌
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供应地:湖北省武汉市
产品型号:CAS号 64-86-8